Le modafinil est excrété sous forme inchangée dans les selles. Le modafinil est un médicament sur ordonnance, vendu sans ordonnance aux États-Unis. Communément appelée "drogue intelligente", la terminologie française suggère qu'elle devrait être utilisée pour augmenter les processus de réflexion des personnes confrontées à la privation de sommeil, en particulier lors du fonctionnement des ordinateurs. En 2005, la FDA a approuvé le modafinil comme traitement pour les personnes souffrant de troubles du sommeil ou celles travaillant dans certains postes. La formulation en comprimé blanc est couramment prescrite.
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On dit que le traitement au modafinil change la façon dont une personne est mentalement réceptive à l'environnement. Il agit comme un récepteur D2/D3, un canal Ca2+ de type L et un agoniste des récepteurs de l'adénosine A2A. Le modafinil agit comme un modulateur allostérique positif des récepteurs de la dopamine, améliorant les effets des médicaments stimulants tels que l'amphétamine et le méthylphénidate et inhibant l'absorption de la dopamine, éventuellement via le récepteur D2.
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