Il a été découvert par une équipe de neuroscientifiques français en 1971 et breveté cette année-là par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Le potentiel d'interactions médicamenteuses pharmacocinétiques avec la warfarine, le clopidogrel, le lisinopril et la rifampicine est inconnu. Il affecte le cerveau et le système nerveux en exerçant des effets sur les neurotransmetteurs dopamine, sérotonine, acétylcholine et noradrénaline. Le modafinil est utilisé comme médicament d'ordonnance par les praticiens depuis plus de 20 ans pour traiter des affections telles que la somnolence associée à la narcolepsie ou les troubles du travail posté. Il est classé comme stimulant du SNC, ce qui signifie qu'il agit sur le cerveau comme l'éphédrine et l'amphétamine, et avec plus de sélectivité que la caféine.
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Le 11 novembre 2006, la FDA a approuvé le modafinil pour le traitement de l'OSA. Le modafinil agit sur les neurotransmetteurs dopamine et sérotonine qui sont associés à l'éveil. Médicament disponible depuis peu, le modafinil n'est pas antérieur aux années 2000 mais a été conçu pour améliorer l'éveil des personnes souffrant de narcolepsie. D'autre part, le modafinil agit simplement comme un agoniste de la dopamine sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau. Les effets secondaires potentiellement positifs ou négatifs du Modafinil peuvent contribuer à cette pratique.
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