Il est recommandГ© de prendre la formulation IR Г peu prГЁs Г la mГЄme heure chaque jour. Le modafinil est un nootropique vendu sur BuyModaFinil. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est un agoniste qui agit en augmentant la libГ©ration de certains neurotransmetteurs. Si vous n'ГЄtes pas sГ»r d'avoir une condition mГ©dicale qui peut ГЄtre sensible au modafinil, parlez-en Г votre mГ©decin.
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Le modafinil est moins sГ©datif que le zolpidem et le zaleplon, et a Г©tГ© comparГ© au stimulant mГ©thylphГ©nidate ; il ne semble pas avoir d'effets secondaires cardiovasculaires accrus. MГЄme si le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer certains effets secondaires, dont le plus courant est le mal de tГЄte. Modafinil 50mg est un comprimГ© qui peut ГЄtre pris avec de la nourriture, et il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour ГЄtre pris aprГЁs le dГ®ner ou au coucher selon les besoins. Les produits Modafinil sont gГ©nГ©ralement pris par voie orale. GГ©nГ©ralement, il augmente la vigilance pendant la journГ©e et aide l'utilisateur Г rester Г©veillГ© en cas de besoin.
D'autres effets secondaires ont Г©tГ© signalГ©s, notamment des Г©ruptions cutanГ©es, des troubles du sommeil et des symptГґmes de sensibilitГ© Г la lumiГЁre. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, aux rГ©cepteurs D4 et aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT2C. Le modafinil peut entraГ®ner des comportements de type dГ©pendance, des abus et des symptГґmes de sevrage, lorsqu'il est pris Г des doses supГ©rieures Г celles recommandГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance disponible sous forme de comprimГ© bleu clair ou blanc.
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Shire a dГ©clarГ© que "l'approbation de la FDA est un pas en avant trГЁs positif". Modafinil est commercialisГ© par Cephalon sous la marque Provigil. Cependant, les Г©tudes chez l'homme jusqu'Г prГ©sent n'ont pas Г©tГ© entiГЁrement cohГ©rentes.
Il existe Г©galement un risque plus faible de dГ©pendance potentielle avec le modafinil. En comparaison, il a Г©tГ© observГ© que chez les personnes sans antГ©cГ©dents d'apnГ©e du sommeil, le modafinil a tendance Г provoquer de la somnolence et de la somnolence. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 par la FDA et en Europe par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) en 1999. L'extrГ©mitГ© supГ©rieure des doses typiques a tendance Г ГЄtre moins bГ©nГ©fique que la dose infГ©rieure. Le modafinil a une faible incidence d'effets secondaires, les plus courants Г©tant la somnolence et l'insomnie.
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Chez le rat, le modafinil bloque la libГ©ration de dopamine en bloquant la liaison des rГ©cepteurs de la dopamine. On ne sait pas si cela est simplement le rГ©sultat de l'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs impliquГ©s dans l'Г©veil, car une voie distincte a Г©tГ© suggГ©rГ©e. Cette action favorise l'Г©veil et peut aider Г diminuer les hallucinations.
Le principal mГ©dicament actif est le modafinil, un modafinil actif (R-(+)-modafinil et S-(-)-modafinil), qui est le stГ©rГ©oisomГЁre (+) du composГ© chimique [1-(benzodioxol-5-yl)-2 -(hexahydro-2,6-dioxo-1,3-dipropyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazГ©pine-5-ylidГЁne)Г©thanol]. Sa formule chimique est C15H22ClN2O3В·HCl et son poids molГ©culaire est de 417,31 g/mol. Cependant, une autre Г©tude sur des rats a suggГ©rГ© que le modafinil est sans danger la premiГЁre semaine aprГЁs la reproduction.
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Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte et la somnolence. ]. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il augmente directement l'action de la noradrГ©naline.
Si l'un de ces effets se produit ou si le patient ressent des effets dГ©sagrГ©ables, arrГЄtez immГ©diatement de prendre Modafinil et contactez un mГ©decin. Elle est Г©galement connue sous le nom d'hormone stimulant la thyroГЇde (TSH). Dans une Г©tude publiГ©e dans le Journal de la mГ©decine clinique du sommeil, il a Г©tГ© constatГ© que les personnes souffrant d'insomnie ne rГ©agissaient pas plus favorablement aux tests de performance cognitive que les personnes sans insomnie. Si cela est efficace, la dose peut ГЄtre encore augmentГ©e. Il est Г©galement approuvГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes pour des raisons mГ©dicales ou de sГ©curitГ©, comme pour les pilotes, qui peuvent perdre conscience pendant leur sommeil dans un avion.
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La noradrГ©naline est Г©galement un neurotransmetteur, qui est un produit chimique organique qui transmet des impulsions ou des messages d'un endroit du cerveau Г un autre. Il ne semble pas avoir d'effet sur les rГ©cepteurs dopaminergiques de l'autre classe de rГ©cepteurs (5-HT2 ou 5-HT3). Cela peut ГЄtre une situation dangereuse et il peut y avoir des complications s'il n'est pas conseillГ© Г la personne d'arrГЄter de prendre le mГ©dicament.
ГЂ ne pas confondre avec l'acide mГ©thylfolinique ou le mГ©thylphГ©nidate, qui sont apparentГ©s Г l'amphГ©tamine mais ont des effets neurochimiques diffГ©rents. Le modafinil est un stimulant extrГЄmement sГ»r, durable et trГЁs efficace pour une utilisation Г court terme. Le modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments, en particulier ceux mГ©tabolisГ©s par les mГЄmes enzymes. Il est signalГ© comme affectant divers neurotransmetteurs et produit principalement des effets de type stimulant, tandis que le risque de dГ©pendance n'est pas clair. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par SantГ© Canada en 1998.
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Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil sГ©vГЁre (une affection des voies respiratoires partiellement fermГ©es pendant le sommeil), le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (un syndrome dans lequel les travailleurs sont Г©veillГ©s la nuit) , et la narcolepsie (un trouble avec somnolence diurne et Г©pisodes de faiblesse musculaire et perte soudaine du tonus musculaire). C'est un composГ© non amphГ©tamine qui exerce son effet sur le systГЁme nerveux central, principalement en ciblant les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Il est vendu sans ordonnance au Canada, aux Г‰tats-Unis et dans certains pays europГ©ens. Ce n'est pas parce que nous ne sommes pas fatiguГ©s, mais parce que nous ne pouvons pas faire ce que nous voulons faire.
La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme stimulant cognitif chez l'homme, en particulier dans le but d'amГ©liorer la productivitГ© pendant le travail. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© de 1 Г 100 mg et de formulation Г libГ©ration prolongГ©e (SR) de 50 Г 400 mg. La forme de comprimГ© Г libГ©ration retardГ©e est utilisГ©e dans l'Union europГ©enne et est prГ©fГ©rГ©e pour les enfants en raison de sa demi-vie plus courte.
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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Un mГ©dicament identique au modafinil, mais qui ne contient que le composГ© parent inactif est le citrate de sildГ©nafil, l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Viagra. Le modafinil avait un profil d'effets secondaires similaire Г celui du placebo dans un essai chez des patients externes pГ©diatriques. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil ne stimule pas le systГЁme dopaminergique mГ©solimbique dans le cerveau au mГЄme degrГ© que la mГ©thamphГ©tamine ou d'autres amphГ©tamines.
En fait, le modafinil produit des effets légèrement sédatifs. La façon dont cela fonctionne est que la molécule de modafinil se lie initialement à la protéine DAT et empêche la dopamine de rentrer dans les cellules pour être libérée des terminaisons nerveuses. Le modafinil augmente également les niveaux de dopamine et, comme pour le système sérotoninergique, le fait d'une manière différente des autres stimulants. D'autres médicaments pour lesquels une interaction potentielle avec le modafinil a été observée comprennent les antidépresseurs, ainsi que d'autres stimulants. Le gouvernement fédéral maintient une liste des substances contrôlées qui énumère les substances, y compris les médicaments, qui sont censées être utilisées uniquement à des fins médicales et scientifiques.
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CommercialisГ© sous le nom de marque Provigil et gГ©nГ©riquement connu sous le nom de modafinil, il est gГ©nГ©ralement prescrit pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une plus grande affinitГ© pour le DAT que l'amphГ©tamine. Bien que le modafinil soit considГ©rГ© comme un stimulant, on pense qu'il agit de la mГЄme maniГЁre qu'un agoniste de la dopamine.
De plus, si le modafinil augmente la pression artГ©rielle, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension prГ©existante, il peut aggraver une condition mГ©dicale existante. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г un moment donnГ© entre l'heure du coucher et environ une heure avant d'aller dormir. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la narcolepsie dans les annГ©es 1970. Au moins une Г©tude sur son utilisation dans la narcolepsie a suggГ©rГ© que le modafinil amГ©liorait la cognition lorsqu'il Г©tait pris le soir. Le modafinil n'a pas d'effet stimulant Г©vident, mais peut affecter le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique.
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L'emballage contient du modafinil 100 mg (comprimГ©s de 200 mg et 300 mg), du modafinil 200 mg (300 mg et 400 mg), du modafinil 300 mg et du modafinil 400 mg, avec les noms des ingrГ©dients du modafinil indiquГ©s sur l'Г©tiquette. Il n'existe aucune interaction mГ©dicamenteuse significative connue entre le modafinil et d'autres mГ©dicaments. Le modafinil semble agir sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil est un stimulant qui augmente l'activitГ© des neurones du cortex prГ©frontal.
Le modafinil est disponible pour le traitement de la SWSD, de la narcolepsie et de la narcolepsie-cataplexie (narcolepsie accompagnГ©e d'une perte soudaine de tonus musculaire), et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, de dГ©calage horaire et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, un problГЁme souvent condition dГ©bilitante souvent causГ©e par le travail postГ©. Cela retarde l'Г©limination de la dopamine de la fente synaptique, augmentant ainsi la disponibilitГ© de la dopamine et, par consГ©quent, la capacitГ© du cerveau Г libГ©rer le transmetteur, la dopamine. Cet effet augmente la disponibilitГ© des neurotransmetteurs dans les synapses et donc l'activitГ© neuronale. Un assombrissement de la peau peut survenir, accompagnГ© d'un jaunissement de la peau. Le modafinil se prend par voie orale.
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De plus, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un effet synergique avec la cafГ©ine, ce qui entraГ®ne un effet plus durable. Cependant, une Г©tude sur le modafinil a montrГ© que son utilisation Г long terme pour l'apnГ©e du sommeil Г©tait potentiellement nocive. Lundbeck et est actuellement fabriquГ© par GlaxoSmithKline. Chez la souris, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la capacitГ© du modafinil Г amГ©liorer la mГ©moire persiste jusqu'Г une semaine.
Modafinil est pris avec un repas. Il s'agit d'un exemple de substance contrГґlГ©e prescrite comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis, ainsi que d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV au Royaume-Uni. En raison de son utilisation comme stimulant, le mГ©dicament est utilisГ© comme mГ©dicament prГ©ventif pour les personnes Г risque de privation de sommeil, comme les travailleurs postГ©s. Le modafinil agit sur les mГЄmes rГ©cepteurs du systГЁme nerveux central que les amphГ©tamines, mais avec une affinitГ© de liaison moindre que les amphГ©tamines. FabriquГ© par Cephalon, Inc.
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Le modafinil entraГ®ne Г©galement une augmentation du nombre de neurones dopaminergiques Г dГ©clenchement spontanГ©. Les symptГґmes initiaux et les plus dangereux comprennent des difficultГ©s respiratoires, des Г©tourdissements et une frГ©quence cardiaque rapide. Le modafinil 100 mg a une biodisponibilitГ© typique de 50 % et une biodisponibilitГ© orale de 92 %.
L'utilisation principale du modafinil est le traitement des affections qui provoquent une somnolence excessive, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le nom chimique est 2-benzhydrylsulfinyl-N,N-diГ©thylacГ©tamide. Le modafinil pour l'insomnie est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est l'isomГЁre optique de la cafГ©ine et du mГ©thylphГ©nidate. Prendre Modafinil trop prГЁs de l'heure du coucher peut provoquer de l'insomnie.
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La structure de l'Г©nantiomГЁre actif est dГ©terminГ©e par cristallographie aux rayons X (International Journal of Quantum Chemistry, 1988, 31, 1725-1742). Modafinil peut ГЄtre identifiГ© chimiquement comme 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. Lorsqu'il est administrГ© par voie orale, le chlorhydrate de modafinil devient rapidement dГ©saminГ© en N-desmГ©thyl modafinil (Modalert), puis mГ©tabolisГ© par le foie en un certain nombre de mГ©tabolites. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© et vendu sous diverses marques, notamment Alertec, Armodafinil, Auvi-Q, Modvigil, Nuvigil, Modirice, Mediverm, Provigil, Ritalin, Supersense, Vigilance, ainsi que d'autres noms. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme traitement В«hors AMMВ» pour les personnes atteintes de TDAH et d'autres troubles psychiatriques.
Le modafinil augmente les niveaux cérébraux d'AMPc, un autre messager chimique qui aide à déclencher la libération de neurotransmetteurs cérébraux. Un ajustement de la dose peut être nécessaire pour les patients atteints de troubles hépatiques ou rénaux, les personnes âgées, les nausées matinales, l'hypersensibilité Traitement de la narcolepsie chez les adultes avec et sans cataplexie. Cet effet diminue après le premier mois d'utilisation. Il a fait l'objet de plusieurs études en double aveugle, dans lesquelles les participants ont reçu une dose de modafinil et un placebo.
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Le modafinil augmente la disponibilitГ© du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Il est similaire Г l'amphГ©tamine, une drogue d'une classe diffГ©rente. Dans la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'attention, la vigilance et la capacitГ© Г maintenir l'Г©veil. Cela peut ГЄtre dangereux pendant le premier trimestre de la grossesse et peut nuire au fЕ“tus.
Le modafinil, son eutomГЁre, a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical par la FDA le 13 aoГ»t 1998 et Г©tait auparavant commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Sous le nom de marque Provigil, il est disponible en doses de 100 milligrammes et 200 milligrammes. De plus, cet effet "agoniste des neurotransmetteurs" peut aider Г expliquer l'effet sur la mГ©moire et l'apprentissage. Modafinil est pris par voie orale.
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Modafinil est un dГ©rivГ© de l'alcaloГЇde Modafinil, qui est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© Thiamine et de la structure chimique de C8H11N3O2. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) ont Г©tГ© de l'ordre de 100 Г 300 mg et la dose thГ©rapeutique pour la narcolepsie a Г©tГ© de l'ordre de 200 Г 400 mg, selon la rГ©ponse individuelle. Le modafinil est l'un des stimulants Г action plus rapide, avec la capacitГ© de restaurer l'Г©veil et de maintenir l'attention de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine, ce qui peut prendre 30 Г 45 minutes pour atteindre des niveaux maximaux. Le modafinil a Г©galement des effets directs sur l'orexine, qui est une hormone neuropeptide qui produit l'Г©veil. Cette longue demi-vie serait associГ©e au mГ©tabolisme lent du mГ©dicament.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour Г une dose de 100 Г 200 mg. Bien qu'il n'y ait pas eu d'Г©tudes portant spГ©cifiquement sur les niveaux de dГ©pendance au Modafinil, il existe quelques informations qui indiquent qu'il ne peut pas crГ©er d'accoutumance. Le mГ©canisme d'action exact n'est pas encore entiГЁrement compris. Il est commercialisГ© sous les marques Armodafinil et Provigil.
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La dopamine agit pour augmenter la vigilance et l'Г©veil dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le mГ©canisme par lequel le modafinil amГ©liore la somnolence causГ©e par la narcolepsie n'est pas encore bien compris. Modafinil est seulement approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis. Le lГ©vamisole est un anthelminthique vendu comme mГ©dicament anti-dГ©mangeaisons en vente libre pour les Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil agit sur le cerveau en arrГЄtant, en contrГґlant et en conservant le processus de libГ©ration de dopamine dans les cellules, au point que davantage de dopamine est disponible dans tout le cerveau.
Son mГ©canisme d'action est inconnu. En 2009, le modafinil est devenu le premier stimulant approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et, plus rГ©cemment, pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant du trouble mГ©tabolique connu sous le nom de diabГЁte de type 2. Il a un effet sur le systГЁme des neurotransmetteurs noradrГ©nergiques, mais on pense que son activitГ© au niveau du rГ©cepteur adrГ©nergique alpha-2 joue Г©galement un rГґle.
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Il est mГ©tabolisГ© rapidement dans le corps avec une demi-vie d'environ 4 heures. Une ordonnance est requise pour le Modafinil, bien que l'utilisation en vente libre puisse ГЄtre lГ©gale dans certains pays. Le modafinil est indiquГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil similaires.
Il augmente la vigilance et l'Г©veil en amГ©liorant la qualitГ© du sommeil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil avait des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive dans les Г©tudes en laboratoire et chez l'homme. Le modafinil est parfois classГ© comme un stimulant ou un modulateur, et il peut Г©galement ГЄtre dГ©crit comme un mГ©dicament d'Г©veil. Il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© qu'il amГ©liore le rappel et les performances des personnes en bonne santГ© et des athlГЁtes qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes.
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La molécule de modafinil est constituée d'une molécule de 11-desméthyl-sulfinyl-modafinil et de deux molécules de modafinil. Il existe plusieurs façons d'utiliser Modafinil. Le modafinil n'est que l'un des rares stimulants du système nerveux central qui stimulent les voies noradrénergiques et sérotoninergiques. Il a été associé à une augmentation significative de l'éveil et à une réduction de la latence du sommeil. Il a été approuvé pour le traitement des troubles du travail posté aux États-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptômes de la narcolepsie en novembre 2002.
Le modafinil est une molГ©cule hautement lipophile, qui permet une pГ©nГ©tration plus profonde dans le cerveau, et permet Г©galement une concentration plus Г©levГ©e de modafinil au niveau du rГ©cepteur cellulaire, par rapport Г d'autres mГ©dicaments moins lipophiles de la mГЄme classe. La posologie est gГ©nГ©ralement de 150 mg par matin pendant 6 Г 8 semaines, bien que des doses de 400 mg et 600 mg puissent Г©galement ГЄtre administrГ©es, bien que cela ne soit actuellement pas autorisГ© pour les travailleurs postГ©s. Suite Г sa liaison au rГ©cepteur H1, l'enzyme DAT est inhibГ©e par l'histamine. . Il a Г©tГ© dГ©couvert Г la recherche d'un substitut aux benzodiazГ©pines et est un analogue rigide de la pyrrolidone, un produit chimique dans lequel le cycle benzГ©nique de cette derniГЁre est remplacГ© par un cycle pyrrole.
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En raison de son effet stimulant, il est conseillГ© aux patients d'Г©viter d'utiliser de l'alcool et du cafГ© avec. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil se lie au rГ©cepteur et Г la bГЄta-tubuline dans le cerveau qui est essentielle Г la modulation des cycles veille-sommeil, connue sous le nom de rГ©cepteur de l'hypocrГ©tine.
Ceci est plus susceptible de se produire chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©action allergique au tolbutamide ou Г la phГ©nytoГЇne. Bien que le mГ©canisme d'action exact ne soit pas connu, on pense que le mГ©dicament augmente le niveau de dopamine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne un niveau d'Г©veil accru. Si le symptГґme persiste ou se produit Г un niveau plus Г©levГ© que d'habitude, il est conseillГ© de consulter un mГ©decin. La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil.
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Cependant, l'agence a classГ© la drogue comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, ce qui place la drogue dans la mГЄme catГ©gorie que la mГ©thamphГ©tamine et l'ecstasy. Il ne semble pas affecter les rГ©cepteurs du thalamus ou du cortex cГ©rГ©bral. Les adultes, les femmes en Гўge de procrГ©er et celles qui sont enceintes ou envisagent de devenir enceintes doivent Г©viter le modafinil, sauf en cas de besoin mГ©dical Г©vident. Le modafinil agit en amГ©liorant la neurotransmission dopaminergique par le site actif (ligand) du transporteur de recapture de la dopamine, augmentant sa disponibilitГ© au niveau de la synapse.
Les actions dopaminergiques comprennent la stimulation du systГЁme dopaminergique striatal et l'antagonisme de la voie mГ©solimbique. L'adГ©nosine peut ГЄtre augmentГ©e par stimulation, ce qui peut inhiber d'autres neurotransmetteurs. Ce mГ©dicament a une demi-vie d'Г©limination moyenne de 9 heures. Il peut ГЄtre considГ©rГ© comme une option pour les stimulants Г action rapide pour les personnes atteintes de TDAH ou pour ceux qui veulent un activateur cognitif Г courte durГ©e d'action avec un risque rГ©duit d'effets secondaires.
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Cependant, le bouchon de gel n'est pas recommandГ© en raison de problГЁmes liГ©s Г des dosages prГ©cis. Sa cible est la voie de signalisation de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP), qui serait altГ©rГ©e dans les Г©tats de privation de sommeil. Une Г©tude a montrГ© que les performances cognitives n'Г©taient pas meilleures avec le modafinil Г la dose la plus Г©levГ©e (200 mg/200 mg) qu'Г la dose la plus faible (100 mg/100 mg).
Les preuves de 19 essais randomisГ©s, publiГ©s entre 2002 et 2015, ont conclu que le modafinil peut ГЄtre efficace pour augmenter la vigilance chez les insomniaques chroniques, ce qui a conduit un panel de la National Academy of Sciences (en 2012) Г demander une Г©tude plus approfondie de son potentiel. Modafinil n'a pas besoin d'un repas ou d'eau pour ГЄtre efficace. Le modafinil est approuvГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Un essai en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 220 travailleurs postГ©s a rГ©vГ©lГ© que le modafinil est aussi efficace que d'autres stimulants pour ce trouble.
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Alors que les effets du Modafinil peuvent sembler similaires Г ceux produits par l'alcool et la cafГ©ine, aucune qualitГ© addictive n'a Г©tГ© rapportГ©e avec le Modafinil. La plupart des Г©tudes ne montrent aucune diffГ©rence dans les performances cognitives ou dans le bien-ГЄtre des personnes prenant du modafinil par rapport Г celles prenant un placebo. Les auteurs des multiples Г©tudes ont conclu que le modafinil n'est pas actuellement une option fiable pour traiter des conditions telles que la fatigue, la diminution de la vigilance ou les troubles du sommeil.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© de vie des personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est vendu aux Г‰tats-Unis, au Royaume-Uni et dans de nombreux autres pays sous le nom de Provigil, Provacet, VigRX et plusieurs autres marques. Le schГ©ma posologique le plus couramment utilisГ© est de 100 mg pris au coucher. Toute personne prenant le mГ©dicament doit surveiller les signes d'effets secondaires graves.
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Contrairement au méthylphénidate, qui agit en bloquant certains transporteurs de la dopamine, le modafinil augmente la disponibilité de la dopamine cérébrale en inhibant les récepteurs de l'adénosine A2 dans le cortex. Il a également montré son efficacité dans les troubles du sommeil liés au travail posté. Il s'agit d'un nootropique (amplificateur cognitif) développé à l'origine par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique en inhibant le transport actif des neurotransmetteurs et la recapture des neurotransmetteurs extracellulaires tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), la NE, la dopamine et la sérotonine.
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Le modafinil est moins sГ©datif que le zolpidem et le zaleplon, et a Г©tГ© comparГ© au stimulant mГ©thylphГ©nidate ; il ne semble pas avoir d'effets secondaires cardiovasculaires accrus. MГЄme si le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer certains effets secondaires, dont le plus courant est le mal de tГЄte. Modafinil 50mg est un comprimГ© qui peut ГЄtre pris avec de la nourriture, et il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour ГЄtre pris aprГЁs le dГ®ner ou au coucher selon les besoins. Les produits Modafinil sont gГ©nГ©ralement pris par voie orale. GГ©nГ©ralement, il augmente la vigilance pendant la journГ©e et aide l'utilisateur Г rester Г©veillГ© en cas de besoin.
D'autres effets secondaires ont Г©tГ© signalГ©s, notamment des Г©ruptions cutanГ©es, des troubles du sommeil et des symptГґmes de sensibilitГ© Г la lumiГЁre. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, aux rГ©cepteurs D4 et aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT2C. Le modafinil peut entraГ®ner des comportements de type dГ©pendance, des abus et des symptГґmes de sevrage, lorsqu'il est pris Г des doses supГ©rieures Г celles recommandГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance disponible sous forme de comprimГ© bleu clair ou blanc.
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Shire a dГ©clarГ© que "l'approbation de la FDA est un pas en avant trГЁs positif". Modafinil est commercialisГ© par Cephalon sous la marque Provigil. Cependant, les Г©tudes chez l'homme jusqu'Г prГ©sent n'ont pas Г©tГ© entiГЁrement cohГ©rentes.
Il existe Г©galement un risque plus faible de dГ©pendance potentielle avec le modafinil. En comparaison, il a Г©tГ© observГ© que chez les personnes sans antГ©cГ©dents d'apnГ©e du sommeil, le modafinil a tendance Г provoquer de la somnolence et de la somnolence. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 par la FDA et en Europe par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) en 1999. L'extrГ©mitГ© supГ©rieure des doses typiques a tendance Г ГЄtre moins bГ©nГ©fique que la dose infГ©rieure. Le modafinil a une faible incidence d'effets secondaires, les plus courants Г©tant la somnolence et l'insomnie.
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Chez le rat, le modafinil bloque la libГ©ration de dopamine en bloquant la liaison des rГ©cepteurs de la dopamine. On ne sait pas si cela est simplement le rГ©sultat de l'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs impliquГ©s dans l'Г©veil, car une voie distincte a Г©tГ© suggГ©rГ©e. Cette action favorise l'Г©veil et peut aider Г diminuer les hallucinations.
Le principal mГ©dicament actif est le modafinil, un modafinil actif (R-(+)-modafinil et S-(-)-modafinil), qui est le stГ©rГ©oisomГЁre (+) du composГ© chimique [1-(benzodioxol-5-yl)-2 -(hexahydro-2,6-dioxo-1,3-dipropyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazГ©pine-5-ylidГЁne)Г©thanol]. Sa formule chimique est C15H22ClN2O3В·HCl et son poids molГ©culaire est de 417,31 g/mol. Cependant, une autre Г©tude sur des rats a suggГ©rГ© que le modafinil est sans danger la premiГЁre semaine aprГЁs la reproduction.
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Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte et la somnolence. ]. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, il augmente directement l'action de la noradrГ©naline.
Si l'un de ces effets se produit ou si le patient ressent des effets dГ©sagrГ©ables, arrГЄtez immГ©diatement de prendre Modafinil et contactez un mГ©decin. Elle est Г©galement connue sous le nom d'hormone stimulant la thyroГЇde (TSH). Dans une Г©tude publiГ©e dans le Journal de la mГ©decine clinique du sommeil, il a Г©tГ© constatГ© que les personnes souffrant d'insomnie ne rГ©agissaient pas plus favorablement aux tests de performance cognitive que les personnes sans insomnie. Si cela est efficace, la dose peut ГЄtre encore augmentГ©e. Il est Г©galement approuvГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes pour des raisons mГ©dicales ou de sГ©curitГ©, comme pour les pilotes, qui peuvent perdre conscience pendant leur sommeil dans un avion.
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La noradrГ©naline est Г©galement un neurotransmetteur, qui est un produit chimique organique qui transmet des impulsions ou des messages d'un endroit du cerveau Г un autre. Il ne semble pas avoir d'effet sur les rГ©cepteurs dopaminergiques de l'autre classe de rГ©cepteurs (5-HT2 ou 5-HT3). Cela peut ГЄtre une situation dangereuse et il peut y avoir des complications s'il n'est pas conseillГ© Г la personne d'arrГЄter de prendre le mГ©dicament.
ГЂ ne pas confondre avec l'acide mГ©thylfolinique ou le mГ©thylphГ©nidate, qui sont apparentГ©s Г l'amphГ©tamine mais ont des effets neurochimiques diffГ©rents. Le modafinil est un stimulant extrГЄmement sГ»r, durable et trГЁs efficace pour une utilisation Г court terme. Le modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments, en particulier ceux mГ©tabolisГ©s par les mГЄmes enzymes. Il est signalГ© comme affectant divers neurotransmetteurs et produit principalement des effets de type stimulant, tandis que le risque de dГ©pendance n'est pas clair. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par SantГ© Canada en 1998.
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Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil sГ©vГЁre (une affection des voies respiratoires partiellement fermГ©es pendant le sommeil), le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (un syndrome dans lequel les travailleurs sont Г©veillГ©s la nuit) , et la narcolepsie (un trouble avec somnolence diurne et Г©pisodes de faiblesse musculaire et perte soudaine du tonus musculaire). C'est un composГ© non amphГ©tamine qui exerce son effet sur le systГЁme nerveux central, principalement en ciblant les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Il est vendu sans ordonnance au Canada, aux Г‰tats-Unis et dans certains pays europГ©ens. Ce n'est pas parce que nous ne sommes pas fatiguГ©s, mais parce que nous ne pouvons pas faire ce que nous voulons faire.
La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme stimulant cognitif chez l'homme, en particulier dans le but d'amГ©liorer la productivitГ© pendant le travail. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© de 1 Г 100 mg et de formulation Г libГ©ration prolongГ©e (SR) de 50 Г 400 mg. La forme de comprimГ© Г libГ©ration retardГ©e est utilisГ©e dans l'Union europГ©enne et est prГ©fГ©rГ©e pour les enfants en raison de sa demi-vie plus courte.
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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive due Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Un mГ©dicament identique au modafinil, mais qui ne contient que le composГ© parent inactif est le citrate de sildГ©nafil, l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament Viagra. Le modafinil avait un profil d'effets secondaires similaire Г celui du placebo dans un essai chez des patients externes pГ©diatriques. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil ne stimule pas le systГЁme dopaminergique mГ©solimbique dans le cerveau au mГЄme degrГ© que la mГ©thamphГ©tamine ou d'autres amphГ©tamines.
En fait, le modafinil produit des effets légèrement sédatifs. La façon dont cela fonctionne est que la molécule de modafinil se lie initialement à la protéine DAT et empêche la dopamine de rentrer dans les cellules pour être libérée des terminaisons nerveuses. Le modafinil augmente également les niveaux de dopamine et, comme pour le système sérotoninergique, le fait d'une manière différente des autres stimulants. D'autres médicaments pour lesquels une interaction potentielle avec le modafinil a été observée comprennent les antidépresseurs, ainsi que d'autres stimulants. Le gouvernement fédéral maintient une liste des substances contrôlées qui énumère les substances, y compris les médicaments, qui sont censées être utilisées uniquement à des fins médicales et scientifiques.
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CommercialisГ© sous le nom de marque Provigil et gГ©nГ©riquement connu sous le nom de modafinil, il est gГ©nГ©ralement prescrit pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une plus grande affinitГ© pour le DAT que l'amphГ©tamine. Bien que le modafinil soit considГ©rГ© comme un stimulant, on pense qu'il agit de la mГЄme maniГЁre qu'un agoniste de la dopamine.
De plus, si le modafinil augmente la pression artГ©rielle, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension prГ©existante, il peut aggraver une condition mГ©dicale existante. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г un moment donnГ© entre l'heure du coucher et environ une heure avant d'aller dormir. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la narcolepsie dans les annГ©es 1970. Au moins une Г©tude sur son utilisation dans la narcolepsie a suggГ©rГ© que le modafinil amГ©liorait la cognition lorsqu'il Г©tait pris le soir. Le modafinil n'a pas d'effet stimulant Г©vident, mais peut affecter le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique.
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L'emballage contient du modafinil 100 mg (comprimГ©s de 200 mg et 300 mg), du modafinil 200 mg (300 mg et 400 mg), du modafinil 300 mg et du modafinil 400 mg, avec les noms des ingrГ©dients du modafinil indiquГ©s sur l'Г©tiquette. Il n'existe aucune interaction mГ©dicamenteuse significative connue entre le modafinil et d'autres mГ©dicaments. Le modafinil semble agir sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil est un stimulant qui augmente l'activitГ© des neurones du cortex prГ©frontal.
Le modafinil est disponible pour le traitement de la SWSD, de la narcolepsie et de la narcolepsie-cataplexie (narcolepsie accompagnГ©e d'une perte soudaine de tonus musculaire), et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, de dГ©calage horaire et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, un problГЁme souvent condition dГ©bilitante souvent causГ©e par le travail postГ©. Cela retarde l'Г©limination de la dopamine de la fente synaptique, augmentant ainsi la disponibilitГ© de la dopamine et, par consГ©quent, la capacitГ© du cerveau Г libГ©rer le transmetteur, la dopamine. Cet effet augmente la disponibilitГ© des neurotransmetteurs dans les synapses et donc l'activitГ© neuronale. Un assombrissement de la peau peut survenir, accompagnГ© d'un jaunissement de la peau. Le modafinil se prend par voie orale.
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De plus, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un effet synergique avec la cafГ©ine, ce qui entraГ®ne un effet plus durable. Cependant, une Г©tude sur le modafinil a montrГ© que son utilisation Г long terme pour l'apnГ©e du sommeil Г©tait potentiellement nocive. Lundbeck et est actuellement fabriquГ© par GlaxoSmithKline. Chez la souris, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la capacitГ© du modafinil Г amГ©liorer la mГ©moire persiste jusqu'Г une semaine.
Modafinil est pris avec un repas. Il s'agit d'un exemple de substance contrГґlГ©e prescrite comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis, ainsi que d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV au Royaume-Uni. En raison de son utilisation comme stimulant, le mГ©dicament est utilisГ© comme mГ©dicament prГ©ventif pour les personnes Г risque de privation de sommeil, comme les travailleurs postГ©s. Le modafinil agit sur les mГЄmes rГ©cepteurs du systГЁme nerveux central que les amphГ©tamines, mais avec une affinitГ© de liaison moindre que les amphГ©tamines. FabriquГ© par Cephalon, Inc.
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Le modafinil entraГ®ne Г©galement une augmentation du nombre de neurones dopaminergiques Г dГ©clenchement spontanГ©. Les symptГґmes initiaux et les plus dangereux comprennent des difficultГ©s respiratoires, des Г©tourdissements et une frГ©quence cardiaque rapide. Le modafinil 100 mg a une biodisponibilitГ© typique de 50 % et une biodisponibilitГ© orale de 92 %.
L'utilisation principale du modafinil est le traitement des affections qui provoquent une somnolence excessive, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le nom chimique est 2-benzhydrylsulfinyl-N,N-diГ©thylacГ©tamide. Le modafinil pour l'insomnie est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est l'isomГЁre optique de la cafГ©ine et du mГ©thylphГ©nidate. Prendre Modafinil trop prГЁs de l'heure du coucher peut provoquer de l'insomnie.
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La structure de l'Г©nantiomГЁre actif est dГ©terminГ©e par cristallographie aux rayons X (International Journal of Quantum Chemistry, 1988, 31, 1725-1742). Modafinil peut ГЄtre identifiГ© chimiquement comme 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. Lorsqu'il est administrГ© par voie orale, le chlorhydrate de modafinil devient rapidement dГ©saminГ© en N-desmГ©thyl modafinil (Modalert), puis mГ©tabolisГ© par le foie en un certain nombre de mГ©tabolites. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© et vendu sous diverses marques, notamment Alertec, Armodafinil, Auvi-Q, Modvigil, Nuvigil, Modirice, Mediverm, Provigil, Ritalin, Supersense, Vigilance, ainsi que d'autres noms. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme traitement В«hors AMMВ» pour les personnes atteintes de TDAH et d'autres troubles psychiatriques.
Le modafinil augmente les niveaux cérébraux d'AMPc, un autre messager chimique qui aide à déclencher la libération de neurotransmetteurs cérébraux. Un ajustement de la dose peut être nécessaire pour les patients atteints de troubles hépatiques ou rénaux, les personnes âgées, les nausées matinales, l'hypersensibilité Traitement de la narcolepsie chez les adultes avec et sans cataplexie. Cet effet diminue après le premier mois d'utilisation. Il a fait l'objet de plusieurs études en double aveugle, dans lesquelles les participants ont reçu une dose de modafinil et un placebo.
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Le modafinil augmente la disponibilitГ© du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Il est similaire Г l'amphГ©tamine, une drogue d'une classe diffГ©rente. Dans la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'attention, la vigilance et la capacitГ© Г maintenir l'Г©veil. Cela peut ГЄtre dangereux pendant le premier trimestre de la grossesse et peut nuire au fЕ“tus.
Le modafinil, son eutomГЁre, a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical par la FDA le 13 aoГ»t 1998 et Г©tait auparavant commercialisГ© sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Sous le nom de marque Provigil, il est disponible en doses de 100 milligrammes et 200 milligrammes. De plus, cet effet "agoniste des neurotransmetteurs" peut aider Г expliquer l'effet sur la mГ©moire et l'apprentissage. Modafinil est pris par voie orale.
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Modafinil est un dГ©rivГ© de l'alcaloГЇde Modafinil, qui est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© Thiamine et de la structure chimique de C8H11N3O2. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) ont Г©tГ© de l'ordre de 100 Г 300 mg et la dose thГ©rapeutique pour la narcolepsie a Г©tГ© de l'ordre de 200 Г 400 mg, selon la rГ©ponse individuelle. Le modafinil est l'un des stimulants Г action plus rapide, avec la capacitГ© de restaurer l'Г©veil et de maintenir l'attention de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine, ce qui peut prendre 30 Г 45 minutes pour atteindre des niveaux maximaux. Le modafinil a Г©galement des effets directs sur l'orexine, qui est une hormone neuropeptide qui produit l'Г©veil. Cette longue demi-vie serait associГ©e au mГ©tabolisme lent du mГ©dicament.
Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour Г une dose de 100 Г 200 mg. Bien qu'il n'y ait pas eu d'Г©tudes portant spГ©cifiquement sur les niveaux de dГ©pendance au Modafinil, il existe quelques informations qui indiquent qu'il ne peut pas crГ©er d'accoutumance. Le mГ©canisme d'action exact n'est pas encore entiГЁrement compris. Il est commercialisГ© sous les marques Armodafinil et Provigil.
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La dopamine agit pour augmenter la vigilance et l'Г©veil dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le mГ©canisme par lequel le modafinil amГ©liore la somnolence causГ©e par la narcolepsie n'est pas encore bien compris. Modafinil est seulement approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis. Le lГ©vamisole est un anthelminthique vendu comme mГ©dicament anti-dГ©mangeaisons en vente libre pour les Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil agit sur le cerveau en arrГЄtant, en contrГґlant et en conservant le processus de libГ©ration de dopamine dans les cellules, au point que davantage de dopamine est disponible dans tout le cerveau.
Son mГ©canisme d'action est inconnu. En 2009, le modafinil est devenu le premier stimulant approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et, plus rГ©cemment, pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant du trouble mГ©tabolique connu sous le nom de diabГЁte de type 2. Il a un effet sur le systГЁme des neurotransmetteurs noradrГ©nergiques, mais on pense que son activitГ© au niveau du rГ©cepteur adrГ©nergique alpha-2 joue Г©galement un rГґle.
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Il est mГ©tabolisГ© rapidement dans le corps avec une demi-vie d'environ 4 heures. Une ordonnance est requise pour le Modafinil, bien que l'utilisation en vente libre puisse ГЄtre lГ©gale dans certains pays. Le modafinil est indiquГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil similaires.
Il augmente la vigilance et l'Г©veil en amГ©liorant la qualitГ© du sommeil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil avait des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive dans les Г©tudes en laboratoire et chez l'homme. Le modafinil est parfois classГ© comme un stimulant ou un modulateur, et il peut Г©galement ГЄtre dГ©crit comme un mГ©dicament d'Г©veil. Il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© qu'il amГ©liore le rappel et les performances des personnes en bonne santГ© et des athlГЁtes qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes.
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La molécule de modafinil est constituée d'une molécule de 11-desméthyl-sulfinyl-modafinil et de deux molécules de modafinil. Il existe plusieurs façons d'utiliser Modafinil. Le modafinil n'est que l'un des rares stimulants du système nerveux central qui stimulent les voies noradrénergiques et sérotoninergiques. Il a été associé à une augmentation significative de l'éveil et à une réduction de la latence du sommeil. Il a été approuvé pour le traitement des troubles du travail posté aux États-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptômes de la narcolepsie en novembre 2002.
Le modafinil est une molГ©cule hautement lipophile, qui permet une pГ©nГ©tration plus profonde dans le cerveau, et permet Г©galement une concentration plus Г©levГ©e de modafinil au niveau du rГ©cepteur cellulaire, par rapport Г d'autres mГ©dicaments moins lipophiles de la mГЄme classe. La posologie est gГ©nГ©ralement de 150 mg par matin pendant 6 Г 8 semaines, bien que des doses de 400 mg et 600 mg puissent Г©galement ГЄtre administrГ©es, bien que cela ne soit actuellement pas autorisГ© pour les travailleurs postГ©s. Suite Г sa liaison au rГ©cepteur H1, l'enzyme DAT est inhibГ©e par l'histamine. . Il a Г©tГ© dГ©couvert Г la recherche d'un substitut aux benzodiazГ©pines et est un analogue rigide de la pyrrolidone, un produit chimique dans lequel le cycle benzГ©nique de cette derniГЁre est remplacГ© par un cycle pyrrole.
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En raison de son effet stimulant, il est conseillГ© aux patients d'Г©viter d'utiliser de l'alcool et du cafГ© avec. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil se lie au rГ©cepteur et Г la bГЄta-tubuline dans le cerveau qui est essentielle Г la modulation des cycles veille-sommeil, connue sous le nom de rГ©cepteur de l'hypocrГ©tine.
Ceci est plus susceptible de se produire chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de rГ©action allergique au tolbutamide ou Г la phГ©nytoГЇne. Bien que le mГ©canisme d'action exact ne soit pas connu, on pense que le mГ©dicament augmente le niveau de dopamine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne un niveau d'Г©veil accru. Si le symptГґme persiste ou se produit Г un niveau plus Г©levГ© que d'habitude, il est conseillГ© de consulter un mГ©decin. La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil.
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Cependant, l'agence a classГ© la drogue comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, ce qui place la drogue dans la mГЄme catГ©gorie que la mГ©thamphГ©tamine et l'ecstasy. Il ne semble pas affecter les rГ©cepteurs du thalamus ou du cortex cГ©rГ©bral. Les adultes, les femmes en Гўge de procrГ©er et celles qui sont enceintes ou envisagent de devenir enceintes doivent Г©viter le modafinil, sauf en cas de besoin mГ©dical Г©vident. Le modafinil agit en amГ©liorant la neurotransmission dopaminergique par le site actif (ligand) du transporteur de recapture de la dopamine, augmentant sa disponibilitГ© au niveau de la synapse.
Les actions dopaminergiques comprennent la stimulation du systГЁme dopaminergique striatal et l'antagonisme de la voie mГ©solimbique. L'adГ©nosine peut ГЄtre augmentГ©e par stimulation, ce qui peut inhiber d'autres neurotransmetteurs. Ce mГ©dicament a une demi-vie d'Г©limination moyenne de 9 heures. Il peut ГЄtre considГ©rГ© comme une option pour les stimulants Г action rapide pour les personnes atteintes de TDAH ou pour ceux qui veulent un activateur cognitif Г courte durГ©e d'action avec un risque rГ©duit d'effets secondaires.
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Cependant, le bouchon de gel n'est pas recommandГ© en raison de problГЁmes liГ©s Г des dosages prГ©cis. Sa cible est la voie de signalisation de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (cAMP), qui serait altГ©rГ©e dans les Г©tats de privation de sommeil. Une Г©tude a montrГ© que les performances cognitives n'Г©taient pas meilleures avec le modafinil Г la dose la plus Г©levГ©e (200 mg/200 mg) qu'Г la dose la plus faible (100 mg/100 mg).
Les preuves de 19 essais randomisГ©s, publiГ©s entre 2002 et 2015, ont conclu que le modafinil peut ГЄtre efficace pour augmenter la vigilance chez les insomniaques chroniques, ce qui a conduit un panel de la National Academy of Sciences (en 2012) Г demander une Г©tude plus approfondie de son potentiel. Modafinil n'a pas besoin d'un repas ou d'eau pour ГЄtre efficace. Le modafinil est approuvГ© comme traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients atteints de narcolepsie et comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Un essai en double aveugle et contrГґlГ© par placebo de 220 travailleurs postГ©s a rГ©vГ©lГ© que le modafinil est aussi efficace que d'autres stimulants pour ce trouble.
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Alors que les effets du Modafinil peuvent sembler similaires Г ceux produits par l'alcool et la cafГ©ine, aucune qualitГ© addictive n'a Г©tГ© rapportГ©e avec le Modafinil. La plupart des Г©tudes ne montrent aucune diffГ©rence dans les performances cognitives ou dans le bien-ГЄtre des personnes prenant du modafinil par rapport Г celles prenant un placebo. Les auteurs des multiples Г©tudes ont conclu que le modafinil n'est pas actuellement une option fiable pour traiter des conditions telles que la fatigue, la diminution de la vigilance ou les troubles du sommeil.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© de vie des personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est vendu aux Г‰tats-Unis, au Royaume-Uni et dans de nombreux autres pays sous le nom de Provigil, Provacet, VigRX et plusieurs autres marques. Le schГ©ma posologique le plus couramment utilisГ© est de 100 mg pris au coucher. Toute personne prenant le mГ©dicament doit surveiller les signes d'effets secondaires graves.
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Contrairement au méthylphénidate, qui agit en bloquant certains transporteurs de la dopamine, le modafinil augmente la disponibilité de la dopamine cérébrale en inhibant les récepteurs de l'adénosine A2 dans le cortex. Il a également montré son efficacité dans les troubles du sommeil liés au travail posté. Il s'agit d'un nootropique (amplificateur cognitif) développé à l'origine par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique en inhibant le transport actif des neurotransmetteurs et la recapture des neurotransmetteurs extracellulaires tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), la NE, la dopamine et la sérotonine.